複数の大ヒット医薬品の特許が期限切れを迎える！

01

慢性疾患治療薬の再編成

今後3年間で、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害薬、PCSK9阻害薬など、代謝性疾患および心血管疾患分野における次世代の大型医薬品が相次いで特許切れを迎えることになり、慢性疾患治療薬のジェネリック医薬品開発の新たな波が巻き起こる可能性がある。

GLP-1受容体作動薬であるセマグルチドは、減量と血糖コントロールにおける画期的な効果により、近年爆発的な売上成長を遂げています。2024年と2025年には、同社の3つのブランドの合計売上高はそれぞれ2,000億元と2,500億元に達しました。

しかし、セマグルチドの特許切れという危機が近づいている。

カナダでは、セマグルチドの特許は2026年1月4日に失効し、中国市場における特許保護も2026年3月に失効する予定である。

世界のジェネリック医薬品メーカーは、この1000億ドル規模の市場で一定のシェアを獲得する態勢を整えている。

Pharmaceutical Intelligenceのデータによると、セマグルチドのバイオシミラーは世界中で10種類以上が市場承認申請されており、その中にはサンドやテバといった世界的なジェネリック医薬品大手、ジェンスクリプト、リブゾングループ、斉魯製薬、連邦製薬、華東医薬、正達天青といった国内製薬会社、そしてCSPC製薬グループによる改良型新薬などが含まれる。

しかし、米国市場においては、ノボノルディスク社はセマグルチドの中核特許を2026年から2031年まで延長することに成功し、この大ヒット薬の有効期間をさらに延ばすことに成功した。

SGLT2阻害薬もまた、淘汰の時期を迎えている。

ベーリンガーインゲルハイムが開発し、イーライリリーが共同販売するジャディアンス（エナラプリル）錠は、独自の血糖降下作用と、心不全や慢性腎臓病への適応拡大により、慢性疾患治療薬として注目を集めている。2024年には、売上高が900億元近くに達した。

医薬品情報データ特許期限スクリーニングシステムによると、エンパグリフロジンの米国における特許は2027年に段階的に期限切れとなり、最新の特許保護期間は2034年までとなっている。

中国では、この薬の運命はさらに悲劇的で、2020年にその主要化合物の特許が無効と宣言された。現在までに、ハンソウ製薬、ケルン製薬、CPグループなどの大手製薬会社を含む43社の国内企業が、エナラプリルマレイン酸塩錠の製造を承認されている。

アストラゼネカのSGLT2阻害薬ダパグリフロジン（ファルシガ／アンダグリフロジン）は、2024年に売上高が500億元を超え、同社のベストセラー医薬品としての地位を維持した。

この薬剤の中国における化合物特許は2023年5月に失効し、国内市場には既に多くのジェネリック医薬品が出回っている。しかし、結晶形態特許は一部のジェネリック医薬品の市場参入における大きな障害となっており、この特許は2027年6月に失効する予定である。

さらに、米国におけるダパグリフロジンの化合物特許は2026年に失効する。

ノバルティスも例外ではない。

同社の主力心血管疾患治療薬であるサクビトリル／バルサルタンナトリウム錠（エントレスト／ノクセント）は、2025年7月に米国特許が失効し、中国における主要特許も2026年に期限切れとなる。現在、国内製薬会社33社がジェネリック医薬品の適合性評価に合格しており、この主力医薬品の市場シェアを奪い合うべく、参入を待っている。

今後3年以内に特許が切れる低分子の大型医薬品の中には、BMS/ファイザーの抗凝固剤アピキサバン（エリキュース）がある。

この薬剤は凝固因子Xa阻害薬であり、非弁膜性心房細動（AF）患者における脳卒中リスクの低減、ならびに深部静脈血栓症（DVT）および肺塞栓症（PE）の治療および予防に適応される。年間売上高は数年連続で1000億元を超えている。

米国におけるアピキサバンの特許は2026年に失効する。FDAは、マイラン、マイクロラボ、華海製薬などの企業からのジェネリック医薬品の申請を承認している。https://www.jxserum.com/pharmaceutical-products/ しかし、BMS/ファイザーは以前、ジェネリック医薬品メーカーと合意に達しており、ジェネリック版の市場投入を2027年まで延期することになっていた。

中国では、アピキサバンの化合物特許が2019年に無効となり、国内のジェネリック医薬品がそれに続いて急速に普及し、40種類以上が適合性評価に合格した。

02

腫瘍学および自己免疫疾患分野における権力構造の転換

エンザルタミド（イクスタンディ）は過去10年間、前立腺がん治療の基幹薬であったが、その中核となる特許保護期間が間もなく満了する。

この薬剤は第二世代のアンドロゲン受容体（AR）阻害剤であり、2024年には世界売上高が578億元に達すると予測されている。

同社の化合物特許は中国と米国で2026年に期限切れとなる。これに先立ち、2025年には宣泰医薬のエンザルタミド錠が米国FDAから暫定承認を受けていた。中国では、斉魯医薬、漢草医薬、CPグループ、科倫医薬など複数の製薬会社が、エンザルタミド軟カプセル剤および錠剤の販売承認を取得している。

一方、次世代のAR阻害剤は、バイエルのダロタミド錠や海山製薬の重水素化エンザルタミド軟カプセルなど、革新的な製薬会社間の競争において重要な焦点となっている。

イムブルビカ（イブルチニブ）は、世界で初めて承認されたBTK阻害剤であり、慢性リンパ性白血病（CLL）やマントル細胞リンパ腫（MCL）などの特定の血液悪性腫瘍の患者が化学療法を回避し、標的療法の時代へと移行することを可能にする。

この薬剤の中国における化合物特許は2026年末に、米国におけるコア化合物特許は2027年に失効する。

現在、イブルチニブのジェネリック医薬品は、シムセア製薬、奇都製薬、コレイ製薬、華東医薬、正大天青製薬によって中国で承認されており、特許失効後には迅速な市場参入が見込まれる。

特に、イブルチニブに続いて、第二世代BTK阻害剤が市場を席巻する存在となり、ザヌブルチニブとアクルチニブは急速に市場シェアを拡大​​している。

さらに、イーライリリー社の第3世代共有結合型BTK阻害剤であるピルトブルチニブは2023年に販売承認を取得しました。ロピンボ・ファーマシューティカルズ社が開発した第4世代共有結合型および非共有結合型BTK阻害剤であるロピンボ（ロピンブ）錠は、販売承認申請を提出しており、BTK阻害剤療法を受けたことのある成人マントル細胞リンパ腫患者の治療薬として、近い将来承認される見込みです。

自己免疫疾患の分野では、特許切れによる市場再編のため、多くの既存製品も市場再編に直面する見込みだ。

セクキヌマブは、世界で初めて承認されたIL-17A阻害剤であり、長年にわたり乾癬治療薬市場を席巻してきた。2024年には世界売上高が400億元を超えた。

この医薬品の国内における主要特許は2025年に失効し、その他の特許も今後数年以内に失効する予定です。

Pharma Intelligenceのデータによると、現時点でこの薬剤のバイオシミラーは世界的に承認されていません。しかし、Bio-Thera社のBAT2306は2025年2月に販売承認申請を提出しており、同社は米国FDAおよび欧州EMAへの申請に向けて積極的に準備を進めています。

さらに、国内で開発された3種類のIL-17モノクローナル抗体、すなわち恒瑞製薬のフザニシズマブ、志祥金泰製薬のセレキズマブ、三生国建製薬のアンムジタマブが市販承認され、この分野における新たな競争力を確立した。

ノバルティス社のもう一つの大型自己免疫疾患治療薬であるルセリチニブリン酸塩も、特許切れの危機に直面している。

この薬剤は世界で初めて承認されたJAK阻害剤であり、発売以来力強い成長を続け、2024年には売上高が約400億元に達すると予測されている。中国における特許は2028年に期限切れとなる。

現在、ルキソリチニブリン酸塩錠のジェネリック医薬品は、成都遠東生物技術有限公司、江西科瑞製薬、南京正科製薬、山東新時代製薬、昆山龍登瑞迪製薬によって承認されている。

03 演説の締めくくり

今後数年間で、多くの大型医薬品の特許が期限切れとなり、ジェネリック医薬品やバイオシミラー医薬品メーカーにとって大きなチャンスが生まれるでしょう。しかし、先発医薬品メーカーも受動的ではありません。一方では、新たな剤形や適応症の開発によって製品のライフサイクルを延長しています。他方では、自社開発や買収を通じてこれらの製品を引き継ぐべく、中核事業分野における競争障壁を再構築しようとしています。患者にとっては、これは長らく待ち望んでいた価格引き下げの瞬間となり、より多様で利用しやすい治療選択肢につながる可能性があります。https://www.jxserum.com/pharmaceutical-products/